來源:2021-03-26
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四環(huán)素類抗生素的化學(xué)性質(zhì)有哪些?
1.酸性條件不穩(wěn)定:
C-6羥基和C-5α上的氫正好反式構(gòu)造型容易發(fā)生消除反應(yīng),生成無活性橙色脫水物。PH2~6條件下C-4位二甲氨基容易發(fā)生可逆反應(yīng)的差異化。霉素在C-5羥基和C-4二甲氨基之間形成氫鍵,因此4位的差異結(jié)構(gòu)比四環(huán)素難。金霉素在C-7氯原子的空間排斥作用下,4位異構(gòu)化反應(yīng)比四環(huán)素容易發(fā)生。
2.堿性條件下不穩(wěn)定:
在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異體。
3.與金屬離子的反應(yīng):
在近中性條件下與各種金屬離子形成不溶性聚合物。這不僅會(huì)給臨床使用制作合適的溶液帶來不便,還會(huì)干擾口服時(shí)的血液濃度。
由于四環(huán)素類可以結(jié)合鈣離子形成結(jié)合物,在體內(nèi),該結(jié)合物黃色沉積在骨骼和牙齒上,對(duì)兒童服用后牙齒變黃,孕婦服用后產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長(zhǎng)抑制。因此,兒童和孕婦應(yīng)慎重使用。
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